Via de administra
ção Aspectos Farmacocinéticos
Meia-vida de 3-4 horas
Convertida em metab
ólito ativo
(morfina-6-glicuron
ídeo)
Meia-vida menor do que uma hora
Metabolizada parcialmente
à morfina
Meia-vida maior do que 24h
Nenhum metab
ólito ativo
Meia-vida de 2-4 horas
Metab
ólito ativo (norpetidina)
Meia-vida de 12 horas
In
ício lento de ação
Inativada por via oral devido ao
efeito de primeira passagem
Meia-vida de 1-2 horas
Atua como pr
ó-droga. Metabolizada
à
morfina e outros opiáceos ativos
Oral (incluindo a forma de libera
ção
lenta), intravenosa, intramuscular,
intratecal
Intravenosa, intramuscular, fumada,
oral
Oral, intravenosa, intramuscular
Oral, intramuscular
Sublingual, intratecal, subcut
ânea
Intravenosa, epidural, emplastro
transd
érmico
Oral
Droga
Morfina
Hero
ína
Metadona
Petidina
Buprenorfina
Fentanil
Code
ína
Tem sido postulado que muitos receptores de opiáceos estejam localizados
em região pós-sináptica. Desta forma, o opiáceo modula a liberação de
neurotransmissores, tais como acetilcolina, serotonina, norepinefrina e outros
peptídeos como a substância P
5. O Locus Coeruleus, um agrupamento celular
localizado na região dorso-lateral do tegmento pontino de mamíferos, responsável
pela maior parte da produção de norepinefrina do sistema nervoso central,
apresenta-se estimulado na síndrome de abstinência a opiáceos, o que provoca
os típicos sintomas de estimulação simpática
5(D).
As propriedades farmacocinéticas variam entre os diversos tipos de opiáceos
(Quadro 3). Muitos deles são bem absorvidos por via subcutânea e intramuscular,
bem como pelo trato gastrintestinal. Todavia, em virtude do efeito de primeira
passagem pelo fígado, alguns opiáceos administrados por via oral tornam-se
menos potentes
6(D).
U
TILIZAÇÃO NO TRATAMENTO DA DOR
Os opiáceos constituem drogas de escolha na clínica médica, quando
se deseja a analgesia, sem ação antipirética, devendo ser utilizados com
precaução em pacientes com comprometimento hepático. Entretanto,
seu uso deve ser controlado e bem indicado, em virtude das várias complicações
clínicas e psiquiátricas advindas da sua utilização
7(D). Além
Abuso e Dependência dos Opiáceos