Psiquiatria e Psicologia - Opiáceos: aspectos da farmacocinética e vias de administração
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Psiquiatria e Psicologia

Opiáceos: aspectos da farmacocinética e vias de administração

18/05/2005

Via de administração Aspectos Farmacocinéticos

Meia-vida de 3-4 horas

Convertida em metabólito ativo

(morfina-6-glicuronídeo)

Meia-vida menor do que uma hora

Metabolizada parcialmente à morfina

Meia-vida maior do que 24h

Nenhum metabólito ativo

Meia-vida de 2-4 horas

Metabólito ativo (norpetidina)

Meia-vida de 12 horas

Início lento de ação

Inativada por via oral devido ao

efeito de primeira passagem

Meia-vida de 1-2 horas

Atua como pró-droga. Metabolizada

à morfina e outros opiáceos ativos

Oral (incluindo a forma de liberação

lenta), intravenosa, intramuscular,

intratecal

Intravenosa, intramuscular, fumada,

oral

Oral, intravenosa, intramuscular

Oral, intramuscular

Sublingual, intratecal, subcutânea

Intravenosa, epidural, emplastro

transdérmico

Oral

Droga

Morfina

Heroína

Metadona

Petidina

Buprenorfina

Fentanil

Codeína

Tem sido postulado que muitos receptores de opiáceos estejam localizados

em região pós-sináptica. Desta forma, o opiáceo modula a liberação de

neurotransmissores, tais como acetilcolina, serotonina, norepinefrina e outros

peptídeos como a substância P5. O Locus Coeruleus, um agrupamento celular

localizado na região dorso-lateral do tegmento pontino de mamíferos, responsável

pela maior parte da produção de norepinefrina do sistema nervoso central,

apresenta-se estimulado na síndrome de abstinência a opiáceos, o que provoca

os típicos sintomas de estimulação simpática5(D).

As propriedades farmacocinéticas variam entre os diversos tipos de opiáceos

(Quadro 3). Muitos deles são bem absorvidos por via subcutânea e intramuscular,

bem como pelo trato gastrintestinal. Todavia, em virtude do efeito de primeira

passagem pelo fígado, alguns opiáceos administrados por via oral tornam-se

menos potentes6(D).

UTILIZAÇÃO NO TRATAMENTO DA DOR

Os opiáceos constituem drogas de escolha na clínica médica, quando

se deseja a analgesia, sem ação antipirética, devendo ser utilizados com

precaução em pacientes com comprometimento hepático. Entretanto,

seu uso deve ser controlado e bem indicado, em virtude das várias complicações

clínicas e psiquiátricas advindas da sua utilização7(D). Além

Abuso e Dependência dos Opiáceos


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